Ибогаин - производное от психоактивного растения Ибога. Достаточно сложный для исследования индольный (имеющий в структуре ядро индола - C8H7N) алканоид из-за галлюциногенных свойств. Но у него есть и плюсы - в малых долях он улучшает внимание, а также воздействует на рот, отключая в нём рецепторы.
И вот, исследователи из Калифорнийского университета и Института психоделиков и нейротерапии сообщили, что смогли полностью синтезировать ибогаин, его аналоги и родственные соединения из пиридина (C5H5N). А пиридин очень простой и дешёвый в получении. Теперь не надо искать корни ибоги в лесах Западной Африки.
Команда учёных воссоздала четыре встречающихся в природе алкалоида, родственных ибогаину, а также несколько неприродных аналогов. Общий выход (итогового продукта) варьировался от 6% до 29% всего за шесть или семь этапов, что является заметным увеличением эффективности по сравнению с предыдущими попытками синтеза получить аналогичные соединения (за картинкой идите в комментарии).
В общем, теперь с ибогаином решились две проблемы - его сложная структура и невозможность массового производства. Но осталась одна - юридическая. Всё же и растение откуда (в основном, есть и другие источники ибогаина) достаётся алканоид, и сам алканоид много где запрещён.
Несмотря на риски для сердца, ибогаин набирает популярность в качестве средства для лечения расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ, черепно-мозговых травм и других состояний. Поэтому его синтезированная версия в какой-то момент должна оставить только плюсы и убрать подобные минусы.
Соответствующий автор (почему даже в русской версии определение также называется? Звучит ужасно - прим. редактора) Дэвид Олсон (т.е. тот, кто внёс больше всего в текстовый вариант исследования/больше всего общался с корреспондентами - "corresponding author" всё же...) выделил два аналога ибогаина, представляющие интерес для исследования:
Первым аналогом было зеркальное отражение ибогаина. В химии это свойство зеркального отображения называется хиральностью. Такие молекулярные соединения не могут накладываться друг на друга. Про это есть посты с описанием данного явления от [https://vk.com/wall-148981725_15310|редактора] и от [https://vk.com/wall-148981725_11368|админа].
А также есть теория, гласящая, что если есть антиВселенная с античастицами, то они именно хиральны по отношению к нашим и какая-нибудь лимонная кислота из антиВселенной будет настолько токсичной, что разрушит тело изнутри. Но мы отходим от исследования:
- Природа производит только одну версию, и если терапевтические эффекты ибогаина возникают в результате взаимодействия с другим хиральным объектом, например, ферментом или рецептором, то можно ожидать, что эффект будет иметь только естественная версия, — сказал Олсон. - Но если оно неспецифическое, то оба соединения будут оказывать эффект.
Что значит, что есть шанс, что хиральная версия ибогаина не будет бить по сердцу, не будет вызывать галлюцинаций, а только лишь будет анестетиком (или будет вызывать риски для сердца, вызывать бред похлеще Рейсен с Клаунпис, и больше ничего, хи-хи).
Когда исследователи проверили воздействие ибогаина и его зеркального отражения на нейроны, они обнаружили, что только природный препарат способствует росту нейронов.
Следовательно, эффекты от ибогаина связаны с каким-то из рецепторов и взаимодействим с ним. Ответа, что за определённый рецептор, пока что нет.
Вторым интересующим аналогом был (-)-10-фторибогамин. В ходе экспериментов соединение продемонстрировало исключительный эффект на структуру и функцию нейронов, способствуя их росту и воссоединению. Кроме того, он продемонстрировал мощное воздействие на транспортеры (перевозчики) серотонина - белки, которые регулируют уровень серотонина в синапсах. То есть, вполне себе возможный, будущий антидепрессант.
По словам Олсона, исследование продолжалось 10 лет. Изучали каждое направление синтеза, все с разным уровнем эффективности. В общем, вкусно!
#Cirno #Science #Chemistry@cirno_nb
Мы в VK: https://vk.com/cirno_nb
